Schmerzen sind lebenswichtige Warnsignale für den Körper, die ihm helfen, schädliche Einflüsse zu erkennen und darauf zu reagieren. Bei vielen Erkrankungen und Verletzungen dauern Schmerzen allerdings auch dann an, wenn ihre Ursache längst erkannt wurde. Dann haben sie ihre Schutzfunktion verloren und sollten medikamentös behandelt werden.

Starke bis sehr starke Schmerzen lassen sich effektiv mit Wirkstoffen aus der Klasse der Opioide dämpfen, zu denen auch Tilidin zählt. Tilidin besetzt die Opioidrezeptoren im Gehirn und Rückenmark und verhindert, dass die Schmerzsignale im Gehirn ankommen und verarbeitet werden. Tilidin wird in Deutschland nur in Verbindung mit einem zweiten Wirkstoff, dem Naloxon, verabreicht. Dabei ist das Mischungsverhältnis dieser beiden Arzneistoffe so gewählt, dass Naloxon die Tilidin-Wirkungen neutralisiert, wenn das Medikament in missbräuchlicher Absicht gespritzt oder zu viel davon eingenommen wurde. Durch diese Schutzfunktion der Wirkstoffkombination ist Tilidin das einzige Opioid, das in Deutschland nicht unter das Betäubungsmittelrecht fällt.

Extrem starke Schmerzen kann Tilidin nicht ausreichend lindern. Von den drei möglichen Stufen, die die WHO (World Health Organization) den Schmerzmitteln je nach Stärke zuordnet, wird dieser Wirkstoff zur Stufe 2 gerechnet. Bei wiederholter Einnahme des Wirkstoffs tritt eine Gewöhnung ein und es kann sich eine psychische Abhängigkeit entwickeln. Typische Nebenwirkungen von Tilidin sind Übelkeit, Schwindel und Benommenheit. Wechselwirkungen treten vor allem mit Substanzen auf, die ebenfalls das Gehirn dämpfen. Dazu zählen neben den anderen Opioiden auch Beruhigungsmittel, Schlafmittel und Alkohol.

Das Originalprodukt aus Tilidin und Naloxon wurde 1978 in Deutschland eingeführt. Im aktuellen 12-Monatswert liegt das gesamte Umsatzvolumen nach Angaben des unabhängigen Marktforschungsinstitutes INSIGHT Health bei 89,2 Mio. Euro. Das erste Generikum wurde 1996 auf den Markt gebracht. Derzeit halten die preisgünstigen Tilidin-Naloxon-Generika einen Marktanteil von rund 75% nach Umsatz.

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